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Salud sexual

Péptidos de salud sexual en México

Los péptidos de salud sexual de este catálogo son bremelanotida (PT-141), melanotan 2 y kisspeptina-10, que se estudian en el deseo, la erección y el eje reproductor; con ellos va melanotan 1, pariente de melanotan 2 que se estudia en la pigmentación de la piel.

Compuestos disponibles

  • BremelanotidaAgonista de los receptores de melanocortina MC3R y MC4R, principio activo de un medicamento aprobado por la FDA para el deseo sexual hipoactivo. $900 MXN10 mg
  • Melanotan 2Análogo cíclico de la α-MSH estudiado en la pigmentación de la piel y la erección, del que derivó bremelanotida. $850 MXN10 mg
  • Kisspeptina-10Decapéptido final de la kisspeptina que activa GPR54 y, por la GnRH, eleva la LH; estudiado en la fisiología reproductiva humana. $1,000 MXN10 mg
  • Melanotan 1Afamelanotida, análogo lineal de la α-MSH que activa MC1R y aumenta la pigmentación; principio activo de un medicamento para la protoporfiria eritropoyética. $770 MXN10 mg

Péptidos de salud sexual en investigación

Tres de los cuatro son análogos de la hormona estimulante de melanocitos alfa (α-MSH) y actúan sobre los receptores de melanocortina. Melanotan 1 y melanotan 2 se diseñaron juntos, el primero para el bronceado y el segundo para la disfunción eréctil, y de melanotan 2 derivó bremelanotida. 1

Kisspeptina-10 es de otra familia: el fragmento final de la kisspeptina, que actúa sobre el receptor GPR54 en el punto más alto del eje reproductor. Las mutaciones de ese receptor impiden la pubertad. 23

Los cuatro, lado a lado

MoléculaQué esReceptorEstado de la evidencia
BremelanotidaHeptapéptido cíclicoMC3R y MC4R 4Fase 3 en 1 267 mujeres; medicamento aprobado por la FDA 56
Melanotan 2Heptapéptido cíclicoVarios receptores de melanocortina 7Estudios de 3 a 10 personas; no llegó a medicamento 89
Kisspeptina-10DecapéptidoGPR54 (KISS1R) 2Estudios de fisiología hormonal en personas 1011
Melanotan 1Tridecapéptido lineal, afamelanotidaMC1R 12Medicamento aprobado para la protoporfiria eritropoyética 1314

Mecanismos

El sistema de las melanocortinas

Las melanocortinas intervienen tanto en la pigmentación como en la conducta sexual, según el receptor y el tejido. En los melanocitos, la señal de MC1R aumenta la síntesis de melanina 12; bremelanotida, en cambio, activa MC3R y MC4R. 4 Por eso los efectos se cruzan: melanotan 2 pigmentó la piel y produjo erecciones en el mismo estudio 8, y el programa clínico de bremelanotida registró hiperpigmentación focal. 6

El eje kisspeptina-GnRH

Al activar GPR54, kisspeptina-10 estimula la liberación de GnRH en el hipotálamo 2, y la GnRH, la de LH y FSH en la hipófisis; la respuesta depende del sexo y de la fase del ciclo menstrual. 11

Consideraciones de investigación

La evidencia es muy desigual. Bremelanotida y melanotan 1 son principios activos de medicamentos con ensayos aleatorizados, financiados por quienes los desarrollaron; melanotan 2 tiene estudios de unos pocos voluntarios, y kisspeptina-10, estudios que miden hormonas, no tratamientos. Los frascos de este catálogo no son esos medicamentos.

Además del efecto que se buscaba, el programa clínico de bremelanotida registró subidas pequeñas y pasajeras de la presión arterial. 6

Pureza, almacenamiento y reconstitución

Bremelanotida y melanotan 2 son cíclicos y casi del mismo tamaño: sus masas difieren en alrededor de 1 Da, porque bremelanotida termina en ácido. Por eso la identidad se confirma por espectrometría de masas, y una cadena abierta tiene otra masa y otro tiempo de retención en el HPLC.

Cada ficha da la pureza por HPLC de sus lotes y su conservación, y la guía de almacenamiento detalla los residuos sensibles de cada uno, como el triptófano.

Preguntas frecuentes

¿PT-141 y melanotan 2 son lo mismo?

No. PT-141 es bremelanotida, que derivó de melanotan 2 1; tienen la misma secuencia cíclica, pero bremelanotida termina en ácido carboxílico y melanotan 2 en amida, y sólo bremelanotida llegó a ser medicamento.

¿Melanotan 1 se estudia en la función sexual?

No. Melanotan 1, la afamelanotida, se probó para la pigmentación, y su señal pasa sobre todo por MC1R, el receptor de los melanocitos. 112 Está en esta categoría por su parentesco con melanotan 2.

¿Kisspeptina-10 eleva la testosterona?

En hombres sanos, su administración continua la elevó, junto con la frecuencia y el tamaño de los pulsos de LH. 10 Son estudios de fisiología con seguimiento médico, no un tratamiento.

Referencias científicas

  1. Hadley ME, Dorr RT. Melanocortin peptide therapeutics: historical milestones, clinical studies and commercialization. Peptides. 2006;27(4):921-30. PubMed 16412534DOI
  2. Seminara SB. Mechanisms of Disease: the first kiss-a crucial role for kisspeptin-1 and its receptor, G-protein-coupled receptor 54, in puberty and reproduction. Nat Clin Pract Endocrinol Metab. 2006;2(6):328-34. PubMed 16932310DOI
  3. Seminara SB, Crowley WF Jr. Kisspeptin and GPR54: discovery of a novel pathway in reproduction. J Neuroendocrinol. 2008;20(6):727-31. PubMed 18601695DOI
  4. Diamond LE, Earle DC, Heiman JR, et al. An effect on the subjective sexual response in premenopausal women with sexual arousal disorder by bremelanotide (PT-141), a melanocortin receptor agonist. J Sex Med. 2006;3(4):628-638. PubMed 16839319DOI
  5. Kingsberg SA, Clayton AH, Portman D, et al. Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials. Obstet Gynecol. 2019;134(5):899-908. PubMed 31599840DOI
  6. Clayton AH, Kingsberg SA, Portman D, et al. Safety Profile of Bremelanotide Across the Clinical Development Program. J Womens Health (Larchmt). 2022;31(2):171-182. PubMed 35147466DOI
  7. Inozemtseva LS, Yatsenko KA, Glazova NY, et al. Antidepressant-like and antistress effects of the ACTH(4-10) synthetic analogs Semax and Melanotan II on male rats in a model of chronic unpredictable stress. Eur J Pharmacol. 2024;984:177068. PubMed 39442746DOI
  8. Dorr RT, Lines R, Levine N, et al. Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sci. 1996;58(20):1777-84. PubMed 8637402DOI
  9. Wessells H, Fuciarelli K, Hansen J, et al. Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. J Urol. 1998;160(2):389-93. PubMed 9679884
  10. George JT, Veldhuis JD, Roseweir AK, et al. Kisspeptin-10 is a potent stimulator of LH and increases pulse frequency in men. J Clin Endocrinol Metab. 2011;96(8):E1228-36. PubMed 21632807DOI
  11. Jayasena CN, Nijher GM, Comninos AN, et al. The effects of kisspeptin-10 on reproductive hormone release show sexual dimorphism in humans. J Clin Endocrinol Metab. 2011;96(12):E1963-72. PubMed 21976724DOI
  12. Minder EI, Barman-Aksoezen J, Schneider-Yin X. Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Afamelanotide and its Clinical Use in Treating Dermatologic Disorders. Clin Pharmacokinet. 2017;56(8):815-823. PubMed 28063031DOI
  13. Langendonk JG, Balwani M, Anderson KE, et al. Afamelanotide for Erythropoietic Protoporphyria. N Engl J Med. 2015;373(1):48-59. PubMed 26132941DOI
  14. Wu J, Cotliar R. Afamelanotide: An Orphan Drug with Potential for Broad Dermatologic Applications. J Drugs Dermatol. 2021;20(3):290-294. PubMed 33683075DOI

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