Kisspeptina-10

¿Qué es Kisspeptina-10 (kisspeptin-10)?

Las kisspeptinas son péptidos que salen de un mismo precursor, el producto del gen KISS1; kisspeptina-10 corresponde a los residuos 112 a 121 y es la secuencia mínima con toda la bioactividad intrínseca. ^1,2 Su secuencia es Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH₂, con una masa de unos 1 302,4 Da (fórmula C₆₃H₈₃N₁₇O₁₄, CAS 374675-21-5).

Su receptor, GPR54 o KISS1R, se descubrió al estudiar a personas que no entraban en la pubertad: sus mutaciones con pérdida de función causan hipogonadismo hipogonadotrópico, tanto en humanos como en ratones. ^3,4 El frasco de este catálogo es material de laboratorio, no un medicamento ni un tratamiento de fertilidad.

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Aplicaciones de investigación

Kisspeptina-10 se estudia en la fisiología de la reproducción humana. Estos estudios son pequeños y miden hormonas, no tratamientos.

• Secreción de LH en hombres. En hombres sanos, kisspeptina-10 elevó la LH en la sangre de forma rápida y dependiente de la dosis, y su administración continua aumentó la testosterona, la frecuencia de los pulsos de LH y su tamaño. ¹
• Diferencias entre hombres y mujeres. Kisspeptina-10 elevó la LH y la FSH en hombres y en mujeres en la fase preovulatoria, pero no en mujeres en la fase folicular del ciclo. ⁵ Otro estudio con kisspeptina 112-121 vio pulsos de LH en todas las mujeres en fase lútea y preovulatoria, y sólo en la mitad de las que estaban en la fase folicular temprana. ²
• Reproducción asistida. Una revisión de 2017 describe que kisspeptina-10 y kisspeptina-54 inducen la liberación de LH, y que kisspeptina-54, la forma larga, se ha usado con éxito para desencadenar la maduración de los óvulos en la fecundación in vitro. ⁶ Ese uso es de kisspeptina-54, no de este decapéptido.

Alcance de estos resultados: son estudios fisiológicos con 3 a 14 participantes por grupo, con seguimiento médico dentro de un protocolo. Muestran cómo responde el eje reproductor, no una indicación de uso.

Mecanismo de acción en el eje reproductor

Kisspeptina-10 actúa en el punto más alto del eje reproductor:

1. Receptor GPR54 y GnRH. Al activar GPR54 estimula la liberación de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH) en el hipotálamo. ³
2. LH y FSH. La GnRH estimula a su vez la hipófisis, que libera LH y FSH; por eso el efecto medible de kisspeptina-10 en personas es un aumento de LH. ^1,5
3. Pulsos y picos. A la kisspeptina se le considera reguladora maestra de los dos modos de secreción de GnRH: los pulsos y el pico preovulatorio. ⁶ La respuesta depende del sexo y de la fase del ciclo menstrual. ^5,2

En mujeres, kisspeptina no pareció reajustar el generador de pulsos de GnRH como en los hombres; los autores concluyen que los mecanismos que marcan el ritmo de esos pulsos son distintos en cada sexo. ²

Pureza HPLC y certificado de análisis (COA)

Con diez residuos, entre ellos un triptófano, una tirosina y una arginina, y el extremo final amidado, kisspeptina-10 se identifica por su masa: la espectrometría de masas debe dar unos 1 302,4 Da. La forma con el extremo en ácido pesa alrededor de 1 Da más y se separa por cromatografía líquida de alta resolución (HPLC), igual que las secuencias truncadas.

Una pureza de ≥ 99 % describe esa fracción del cromatograma, no el contenido neto de péptido del frasco, que además lleva agua y contraiones. El análisis HPLC del lote en existencia registra ≥ 99 % para kisspeptina-10. Cada lote de kisspeptina-10 tiene su certificado de análisis (COA).

Almacenamiento

El frasco liofilizado y cerrado se conserva a −20 °C, protegido de la luz y de la humedad. Antes de abrirlo se deja llegar a temperatura ambiente, para que no se condense agua sobre el polvo.

Ya reconstituida, la solución se guarda en refrigeración, de 2 a 8 °C. Su triptófano es sensible a la luz y a la oxidación, y la estabilidad física de un péptido disuelto depende de la concentración, el pH, la temperatura, la agitación y las superficies. ⁷ Por eso se evita agitar la solución y exponerla a cambios de temperatura, y el plazo de uso lo fija el protocolo del laboratorio; la guía de almacenamiento detalla cada precaución.

Reconstitución para laboratorio

Procedimiento de laboratorio para un frasco de kisspeptina-10, con técnica aséptica. Hay una guía general de reconstitución y una calculadora de concentración. El solvente y el volumen del ejemplo son orientativos y manda el protocolo del ensayo.

1. Deja que el frasco liofilizado y el solvente estéril lleguen a temperatura ambiente.
2. Desinfecta los tapones de goma de ambos con alcohol isopropílico al 70 %.
3. Mide el solvente: agua bacteriostática u otro diluyente. Como ejemplo, 2 mL para un frasco de kisspeptina-10 10 mg.
4. Haz caer el solvente despacio por la pared de vidrio, sin dirigirlo al polvo.
5. Gira el frasco con suavidad hasta que el polvo se disuelva por completo. No lo agites.
6. Calcula la concentración nominal: miligramos declarados del frasco entre mililitros de solvente. Con kisspeptina-10 10 mg en 2 mL son 5 mg/mL, unos 3,84 mmol/L con una masa de 1 302,4 Da.
7. Guarda la solución en refrigeración, protegida de la luz, y anota la fecha, el solvente y el volumen.

Con el mismo frasco en 1 mL, la concentración sería de 10 mg/mL, unos 7,68 mmol/L.

Preguntas frecuentes sobre Kisspeptina-10

Referencias científicas

1. George JT, Veldhuis JD, Roseweir AK, et al. Kisspeptin-10 is a potent stimulator of LH and increases pulse frequency in men. J Clin Endocrinol Metab. 2011;96(8):E1228-36. PubMed 21632807DOI
2. Chan YM, Butler JP, Sidhoum VF, et al. Kisspeptin administration to women: a window into endogenous kisspeptin secretion and GnRH responsiveness across the menstrual cycle. J Clin Endocrinol Metab. 2012;97(8):E1458-67. PubMed 22577171DOI
3. Seminara SB. Mechanisms of Disease: the first kiss-a crucial role for kisspeptin-1 and its receptor, G-protein-coupled receptor 54, in puberty and reproduction. Nat Clin Pract Endocrinol Metab. 2006;2(6):328-34. PubMed 16932310DOI
4. Seminara SB, Crowley WF Jr. Kisspeptin and GPR54: discovery of a novel pathway in reproduction. J Neuroendocrinol. 2008;20(6):727-31. PubMed 18601695DOI
5. Jayasena CN, Nijher GM, Comninos AN, et al. The effects of kisspeptin-10 on reproductive hormone release show sexual dimorphism in humans. J Clin Endocrinol Metab. 2011;96(12):E1963-72. PubMed 21976724DOI
6. Kasum M, Franulić D, Čehić E, et al. Kisspeptin as a promising oocyte maturation trigger for in vitro fertilisation in humans. Gynecol Endocrinol. 2017;33(8):583-587. PubMed 28393578DOI
7. Zapadka KL, Becher FJ, Gomes Dos Santos AL, et al. Factors affecting the physical stability (aggregation) of peptide therapeutics. Interface Focus. 2017;7(6):20170030. PubMed 29147559DOI

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Envío de Kisspeptina-10

Kisspeptina-10 sale por envío express nacional, con entrega estimada de 24 a 48 h en toda la República Mexicana. El envío cuesta $199 y no se cobra cuando los productos del pedido llegan a $2,000, ya aplicado el descuento por volumen.

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