Melanotan 1 es la afamelanotida: un análogo lineal de 13 aminoácidos de la hormona estimulante de melanocitos alfa (α-MSH) que activa el receptor MC1R y aumenta la pigmentación de la piel.
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Presentación
1
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UsoExclusivo en investigación in vitro y de laboratorio
Especificaciones
Masa molecular
1 646,8 Da
Fórmula molecular
C₇₈H₁₁₁N₂₁O₁₉
Cadena
13 residuos
CAS
75921-69-6
Formato
Liofilizado
Conservación
−20 °C, al abrigo de la luz y de la humedad
Pureza por HPLC
≥ 99 %
Contenido
10 mg por frasco
SKU
PM-MT1-10
¿Qué es Melanotan 1 (afamelanotida)?
Es la α-MSH con dos cambios, norleucina en la posición 4 y D-fenilalanina en la 7: Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH₂, con una masa de unos 1 646,8 Da (fórmula C₇₈H₁₁₁N₂₁O₁₉, CAS 75921-69-6). Se sintetizó en 1980 y fue el primer análogo de la α-MSH, más activo y estable que la hormona natural. 1
Con el nombre de afamelanotida es el principio activo de un medicamento: la Agencia Europea de Medicamentos lo aprobó en 2014 para prevenir la fototoxicidad en adultos con protoporfiria eritropoyética, y la FDA también lo aprobó para esa enfermedad. 1,2 El frasco de este catálogo no es ese medicamento, sino material de laboratorio liofilizado para investigación.
Melanotan 1 tiene ensayos clínicos publicados. Esto es lo que mostraron, con su población.
Protoporfiria eritropoyética. En dos ensayos aleatorizados con placebo, uno en la Unión Europea (74 pacientes) y otro en Estados Unidos (94), el implante de afamelanotida alargó el tiempo de exposición directa al sol sin dolor y mejoró la calidad de vida; en el europeo, además, hubo menos reacciones fototóxicas (77 frente a 146). 3
Pigmentación en voluntarios. Fue el primer análogo de la α-MSH probado en personas: produjo una pigmentación de la piel duradera, y dos estudios mostraron que ni las variantes de MC1R ni la piel clara reducían ese aumento. 1
Otras enfermedades de la piel. Hay ensayos aleatorizados en erupción polimorfa lumínica y vitíligo, y estudios más pequeños en urticaria solar, enfermedad de Hailey-Hailey y acné. 2
Alcance de estos resultados: son ensayos del medicamento, con seguimiento médico dentro de un protocolo, en enfermedades concretas; no son resultados de este material de laboratorio ni una guía de uso.
Mecanismo de acción en el receptor MC1R
Melanotan 1 actúa sobre todo a través del receptor MC1R de los melanocitos:
Agonista de MC1R. Se une al receptor de melanocortina 1, y su señal aumenta la síntesis de melanina. 1,4
Más allá del color. La señal de MC1R también induce actividad antioxidante, mejora la reparación del ADN y modula la inflamación. 1
Piel clara y variantes de MC1R. Las variantes del receptor con pérdida de función, frecuentes en personas de piel clara, responden peor a la hormona natural; con afamelanotida, el aumento de pigmentación no se redujo en ellas. 1
A diferencia de melanotan 2, que es cíclico y se probó sobre todo para la erección, melanotan 1 es lineal y se probó para la pigmentación. 5
Pureza HPLC y certificado de análisis (COA)
Con 13 residuos, entre ellos una norleucina y una D-fenilalanina que no están en la hormona natural, melanotan 1 se identifica por su masa: la espectrometría de masas debe dar unos 1 646,8 Da. La cromatografía líquida de alta resolución (HPLC) separa el péptido de secuencias truncadas y de la forma con L-fenilalanina en la posición 7, que pesa lo mismo y que la espectrometría de masas sola no distingue.
Una pureza de ≥ 99 % describe esa fracción del cromatograma, no el contenido neto de péptido del frasco, que además lleva agua y contraiones. El análisis HPLC del lote en existencia registra ≥ 99 % para melanotan 1. Cada lote de melanotan 1 tiene su certificado de análisis (COA).
Almacenamiento
El frasco liofilizado y cerrado se conserva a −20 °C, protegido de la luz y de la humedad. Antes de abrirlo se deja llegar a temperatura ambiente, para que no se condense agua sobre el polvo.
Ya reconstituida, la solución se guarda en refrigeración, de 2 a 8 °C. Su triptófano y su tirosina son sensibles a la luz y a la oxidación, y la estabilidad física de un péptido disuelto depende de la concentración, el pH, la temperatura, la agitación y las superficies. 6 Por eso se evita agitar la solución y exponerla a cambios de temperatura, y el plazo de uso lo fija el protocolo del laboratorio; la guía de almacenamiento detalla cada precaución.
Reconstitución para laboratorio
Procedimiento de laboratorio para un frasco de melanotan 1, con técnica aséptica. Hay una guía general de reconstitución y una calculadora de concentración. El solvente y el volumen del ejemplo son orientativos y manda el protocolo del ensayo.
Deja que el frasco liofilizado y el solvente estéril lleguen a temperatura ambiente.
Desinfecta los tapones de goma de ambos con alcohol isopropílico al 70 %.
Mide el solvente: agua bacteriostática u otro diluyente. Como ejemplo, 2 mL para un frasco de melanotan 1 10 mg.
Haz caer el solvente despacio por la pared de vidrio, sin dirigirlo al polvo.
Gira el frasco con suavidad hasta que el polvo se disuelva por completo. No lo agites.
Calcula la concentración nominal: miligramos declarados del frasco entre mililitros de solvente. Con melanotan 1 10 mg en 2 mL son 5 mg/mL, unos 3,04 mmol/L con una masa de 1 646,8 Da.
Guarda la solución en refrigeración, protegida de la luz, y anota la fecha, el solvente y el volumen.
Con el mismo frasco en 1 mL, la concentración sería de 10 mg/mL, unos 6,07 mmol/L.
Preguntas frecuentes sobre Melanotan 1
¿Melanotan 1 y afamelanotida son lo mismo?
Sí. Afamelanotida es la denominación común del péptido que se conoció como melanotan 1, el análogo lineal de la α-MSH con norleucina en 4 y D-fenilalanina en 7. 5,1
¿Para qué se aprobó la afamelanotida?
Para prevenir la fototoxicidad en adultos con protoporfiria eritropoyética, una enfermedad que causa dolor intenso con la luz del sol; se usa como implante bajo la piel, con seguimiento médico. 4,2
¿Qué efectos adversos se describen?
En los ensayos, sobre todo dolor de cabeza y reacciones en el sitio del implante; los efectos graves no se atribuyeron al fármaco, y casi todos los pacientes tienen una hiperpigmentación difusa. 4,3,2
¿Cuántos mg tiene cada frasco de melanotan 1?
El catálogo tiene melanotan 1 10 mg, en una sola presentación. Con la masa molecular de 1 646,8 Da, el frasco de 10 mg equivale, en valor nominal, a unos 6,07 µmol.
Referencias científicas
Minder EI, Barman-Aksoezen J, Schneider-Yin X. Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Afamelanotide and its Clinical Use in Treating Dermatologic Disorders. Clin Pharmacokinet. 2017;56(8):815-823.PubMed 28063031DOI
Wu J, Cotliar R. Afamelanotide: An Orphan Drug with Potential for Broad Dermatologic Applications. J Drugs Dermatol. 2021;20(3):290-294.PubMed 33683075DOI
Langendonk JG, Balwani M, Anderson KE, et al. Afamelanotide for Erythropoietic Protoporphyria. N Engl J Med. 2015;373(1):48-59.PubMed 26132941DOI
Kim ES, Garnock-Jones KP. Afamelanotide: A Review in Erythropoietic Protoporphyria. Am J Clin Dermatol. 2016;17(2):179-85.PubMed 26979527DOI
Zapadka KL, Becher FJ, Gomes Dos Santos AL, et al. Factors affecting the physical stability (aggregation) of peptide therapeutics. Interface Focus. 2017;7(6):20170030.PubMed 29147559DOI
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