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GlosarioIncretinas: qué son GLP-1 y GIP
Las incretinas son hormonas intestinales que se liberan tras la comida y que regulan la secreción de insulina, la glucosa, el vaciado gástrico y el apetito; las principales son el GLP-1 y el GIP.
Qué son las incretinas
El péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1) y el polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP) son las dos incretinas principales. Después de la comida regulan la secreción de insulina, la glucosa, la motilidad digestiva, el apetito y el peso. 1 Como estimulan la insulina sólo cuando sube la glucosa, su efecto depende de la glucosa de cada momento.
Ambas hormonas se degradan con rapidez, en buena parte por la DPP-4, una enzima que corta el extremo amino del péptido. De ahí que los péptidos de diseño modifiquen esa zona o se unan a la albúmina para durar más. 2
Los péptidos del catálogo y las incretinas
- Tirzepatida activa los receptores de GIP y de GLP-1. 3
- Retatrutide activa además el receptor de glucagón, que no es de una incretina sino de la hormona que contrarresta a la insulina. 41
Los dos actúan por receptores acoplados a proteína G, descritos en receptor acoplado a proteína G.
Preguntas frecuentes
¿Qué son las incretinas?
Hormonas intestinales, sobre todo el GLP-1 y el GIP, que se liberan tras la comida y regulan la insulina, la glucosa, el apetito y el vaciado gástrico. 1
¿Por qué las incretinas naturales duran poco?
Porque enzimas como la DPP-4 las cortan con rapidez en el plasma; por eso los análogos se diseñan para resistir ese corte. 2
Referencias científicas
- Campbell JE, Drucker DJ. Pharmacology, physiology, and mechanisms of incretin hormone action. Cell Metab. 2013;17(6):819-837. PubMed 23684623DOI
- Lau J, Bloch P, Schäffer L, et al. Discovery of the Once-Weekly Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) Analogue Semaglutide. J Med Chem. 2015;58(18):7370-80. PubMed 26308095DOI
- Coskun T, Sloop KW, Loghin C, et al. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: From discovery to clinical proof of concept. Mol Metab. 2018;18:3-14. PubMed 30473097DOI
- Coskun T, Urva S, Roell WC, et al. LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: From discovery to clinical proof of concept. Cell Metab. 2022;34(9):1234-1247.e9. PubMed 35985340DOI
Péptidos del catálogo relacionados
- RetatrutideAgonista triple de los receptores de GIP, GLP-1 y glucagón, con ensayos de fase 3 publicados. $1,400 MXN10 mg
- TirzepatidaAgonista dual de GIP y GLP-1, principio activo de medicamentos con registro, con ensayos de fase 3 en obesidad y diabetes tipo 2. $1,250 MXN20 mg
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